聚乙二醇 (PEG) 对制药行业的重要性

聚乙二醇（PEG）是一种安全、无活性、无毒的聚合物，常用于分子修饰。用聚乙二醇修饰蛋白质的治疗益处包括减少肾脏和细胞清除率以及延长半衰期；增强对蛋白水解的保护；并降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其药代动力学和药效学特性，同时保留天然蛋白的内在生物活性。为了提高药理活性和临床疗效，需要对聚乙二醇蛋白的药代动力学和药效学进行优化，而PEG聚合物链的结构、长度、分子量和修饰方法都是影响优化的因素。

聚乙二醇修饰，又称分子聚乙二醇化，是20世纪70年代末发展起来的一种修饰方法。活化的聚乙二醇与蛋白质分子偶联，影响蛋白质的空间结构，最终导致蛋白质的各种生化性质发生变化：化学稳定性增加，抗蛋白水解能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，半衰期延长。体内时间延长，血浆清除率降低。

聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能与水形成氢键，因此具有良好的水溶性，可溶于除己烷、乙二醇外的大多数有机溶剂。大多数蛋白质经过聚乙二醇修饰后，除了保留或增加其水溶性外，还可以获得在某些有机溶剂中的溶解度。在蛋白质溶液中，聚乙二醇，无论是游离形式还是结合形式，即使在高浓度下也不会对蛋白质分子产生不利影响。聚乙二醇修饰的蛋白质的一般构象没有改变，缀合物的生物活性主要由缀合物的蛋白质部分产生。

近年来，蛋白肽、天然产物药物分子等生物大分子药物越来越多地应用于疾病治疗领域，极大地推动了医药行业的发展。但生物大分子因其半衰期短、易产生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的药理毒性等原因，在药用过程中的作用受到很大限制。为了有效解决这一问题，通过用聚乙二醇对药物分子进行化学修饰来达到延长药效的目的。由于聚乙二醇链的空间位阻，修饰后的蛋白质对蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修饰后的分子的分子排除体积显着增加，从而使肾滤过率显着降低。同时，聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，可以降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其很难被免疫系统识别和清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。

聚乙二醇（PEG）接头通常具有较好的水溶性和较低的免疫原性。它们广泛应用于 ADC 生物共轭研究。PEG 连接子为研究界提供了改善生物共轭复合物的理化性质的强大工具。

AxisPharm 有超过 5,000 种高纯度 PEG 试剂库存。长度和功能的广泛选择将为制药和生物技术研发的聚乙二醇化、生物共轭、交联、ADC 药物开发以及生物标记提供支持。

AxisPharm 提供一系列基于 PEG 的试剂，具有不同的接头长度，带有各种反应基团。如mPEG、  PEG酸、PEG胺、PEG叠氮化物、马来酰亚胺PEG、NHS酯PEG、溴化PEG等。

叠氮-五聚乙二醇-羧基（N3-PEG5-COOH）介绍

• 中文别名：
  叠氮-五聚乙二醇-丙酸
  

• 英文别名：
  Azide-PEG5-COOH
  Azido-PEG5-acid
  3-[(14-Azido-3,6,9,12-tetraoxatetradec-1-yl)oxy]propanoic acid
  Azido-PEG5-propionic acid
  

• 产品纯度：
  ≥95%

• 分子式：
  C13H25N3O7

• 分子量：
  335.35

• 推荐储存条件：
  -5°C 保存，干燥，避免阳光照射。

• 用途：
  应用于医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究、细胞培养。在研究配体、多肽合成支持物、接枝高分子化合物、新材料以及聚乙二醇改性功能涂层等方面的活性化合物。

单分散叠氮基-PEG5-酸 (N3-PEG5-COOH) 是一种水溶性 PEG 连接体。叠氮化物（N3）基团可以通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO发生反应。末端羧酸（COOH）基团可以在活化剂（例如EDC或HATU）存在下与伯胺基团反应形成稳定的酰胺键。

什么是聚乙二醇（PEG）改性？

聚乙二醇（PEG）修饰是带有官能团的聚乙二醇，主要用于蛋白质药物修饰，以增加体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性。

聚乙二醇（PEG）修饰广泛应用于药物研发，在药物缓释方面发挥着重要作用。

近年来，蛋白肽、天然产物药物分子等生物大分子药物越来越多地应用于疾病治疗领域，极大地推动了医药行业的发展。但生物大分子因其半衰期短、易产生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的药理毒性等原因，在药用过程中的作用受到很大限制。为了有效解决这一问题，通过用聚乙二醇对药物分子进行化学修饰来达到延长药效的目的。由于聚乙二醇链的空间位阻，修饰后的蛋白质对蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修饰后的分子的分子排除体积显着增加，从而使肾滤过率显着降低。同时，聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，可以降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其很难被免疫系统识别和清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。

在所有应用于改变分子结构化学的聚合物中，聚乙二醇 (PEG) 改性具有众多优点和相对较少的缺点。 PEG 现在越来越多地应用于肿瘤靶向问题，无论是在 PEG 脂质体的被动靶向还是在使用聚乙二醇化抗肿瘤抗体的主动靶向策略中。 PEG还可以充当靶向部分和其他试剂（包括细胞毒性剂或显像剂和靶向脂质体）之间的有用连接分子。尽管聚乙二醇化具有这些已证明的好处和受到的关注程度，但对两个关键领域的考虑相对较少：首先，偶联方法对聚乙二醇加合物的功能和获得的影响程度。有益的特性；第二，聚乙二醇化对生物分布的影响是复杂的，因此任何针对特定任务优化聚乙二醇肽或聚乙二醇脂质体的尝试都必须涉及对聚乙二醇化影响的所有各个方面的检查。调查肿瘤靶向基本原理的研究表明，当前关于优化肿瘤定位的聚乙二醇化载体的观点需要重新审视。

聚乙二醇化：

聚乙二醇（PEG）是一种安全、无活性、无毒的聚合物，常用于分子修饰。用聚乙二醇修饰蛋白质的治疗益处包括减少肾脏和细胞清除率以及延长半衰期；增强对蛋白水解的保护；并降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其药代动力学和药效学特性，同时保留天然蛋白的内在生物活性。为了提高药理活性和临床疗效，需要对聚乙二醇蛋白的药代动力学和药效学进行优化，而PEG聚合物链的结构、长度、分子量和修饰方法都是影响优化的因素。

常见修饰基团：

氨基 (-Amine)-NH2、氨甲基-CH2-NH2、马来酰亚胺-Mal、羧基-COOH、硫氢基 (-硫醇)-SH、丙醛-ALD、琥珀酰亚胺基碳酸酯-SC、琥珀酰亚胺基乙酸酯-SCM、琥珀酰亚胺基丙酸酯-SPA、琥珀酰亚胺基琥珀酸酯-SS、琥珀酰亚胺基-NHS、二硫代吡啶基-OPSS、丙酰基-CH2CH2COOH、醛-CHO、N-吡啶二硫代-SS-吡啶、巯基-VS、丙烯酸酯-丙烯酸酯、丙烯酸-AC、叠氮化物、生物素-生物素、环氧- EP、荧光荧光素-荧光素、戊二酰-GA、酰肼-酰肼、炔基-炔、对硝基苯碳酸酯-NPC、异氰酸酯-NCO、邻二硫代吡啶基-OPSS、甲硅烷基-硅烷、-SVA、BOC-、羧甲基-CM、Fmoc -NH-。

AxisPharm 有超过 5,000 种高纯度PEG 试剂库存。长度和功能的广泛选择将为制药和生物技术研发的聚乙二醇化、生物共轭、交联、ADC 药物开发以及生物标记提供支持。
AxisPharm 提供一系列基于 PEG 的试剂，具有不同的接头长度，带有各种反应基团。例如mPEG、PEG酸、PEG胺、PEG叠氮化物、马来酰亚胺PEG、NHS酯PEG、溴化PEG等。您可以通过以下类别了解更多信息。

AxisPharm 开发了广泛的连接子并提供定制连接子合成。我们目前的产品目录涵盖点击化学工具，如DBCO 连接器、四嗪、TCO、BCN 连接器和环丙烯等、生物素连接器、PEG 连接器、肽连接器、葡萄糖醛酸连接器、光可裂解连接器、荧光染料探针连接器（您可能需要荧光团列表））和叶酸挂钩。

作为一家以客户为导向的合同研究公司，我们提供灵活的ADC Linker产品套件和具有竞争力价格的生物共轭服务。

叠氮-十二聚乙二醇-羧基（N3-PEG12-COOH）介绍

• 中文别名：
  叠氮-十二聚乙二醇-丙酸
  

• 英文别名：
  Azide-PEG12-COOH
  Azido-PEG12-acid
  Azido-dPEG(R)12-acid
  Azido-PEG12-propionic acid
  

• 产品纯度：
  ≥95%

• 分子式：
  C27H53N3O14

• 分子量：
  643.72

• 推荐储存条件：
  -5°C 保存，干燥，避免阳光照射。

• 用途：
  应用于医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究、细胞培养。在研究配体、多肽合成支持物、接枝高分子化合物、新材料以及聚乙二醇改性功能涂层等方面的活性化合物。

单分散叠氮基-PEG12-酸 (N3-PEG12-COOH) 是一种异双功能 PEG 连接体，含有叠氮基 (N3) 和羧酸 (COOH)。叠氮基团通过点击化学与末端炔烃和环辛炔衍生物反应，并且羧酸可以在活化剂存在下与氨基反应。

叠氮-十聚乙二醇-氨基（N3-PEG10-NH2）简介

叠氮-十聚乙二醇-氨基

英文名称：N3-PEG10-NH2

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• CAS NO.: 912849-73-1

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• 中文别名：
  32-叠氮基-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-十氧杂三十二烷-1-胺
  O-(2-氨乙基)-O`-(2-叠氮乙基)八缩九乙二醇
  

• 英文别名：
  Azido-PEG10-Amine
  O-(2-Aminoethyl)-O'-(2-azidoethyl)nonaethylene glycol
  32-Azido-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-decaoxadotriacontan-1-amine
  

• 产品纯度：
  ≥95%

• 分子式：
  C22H46N4O10

• 分子量：
  526.61

• 推荐储存条件：
  -5°C 保存，干燥，避免阳光照射。

• 用途：
  应用于医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究、细胞培养。在研究配体、多肽合成支持物、接枝高分子化合物、新材料以及聚乙二醇改性功能涂层等方面的活性化合物。

单分散叠氮基-PEG10-胺 (N3-PEG10-NH2) 是一种具有 10 个 PEG 单元的双功能交联剂。叠氮化物 (N3) 基团可以参与铜催化的点击化学反应，与炔烃、DBCO 和 BCN 部分形成三唑基团。胺（NH2）基团可以与羧酸、活化的NHS酯和其他羰基化合物反应。亲水性 PEG 连接体增加了化合物在水溶液中的水溶性。