聚乙二醇 (PEG) 对制药行业的重要性

聚乙二醇（PEG）是一种安全、无活性、无毒的聚合物，常用于分子修饰。用聚乙二醇修饰蛋白质的治疗益处包括减少肾脏和细胞清除率以及延长半衰期；增强对蛋白水解的保护；并降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其药代动力学和药效学特性，同时保留天然蛋白的内在生物活性。为了提高药理活性和临床疗效，需要对聚乙二醇蛋白的药代动力学和药效学进行优化，而PEG聚合物链的结构、长度、分子量和修饰方法都是影响优化的因素。

聚乙二醇修饰，又称分子聚乙二醇化，是20世纪70年代末发展起来的一种修饰方法。活化的聚乙二醇与蛋白质分子偶联，影响蛋白质的空间结构，最终导致蛋白质的各种生化性质发生变化：化学稳定性增加，抗蛋白水解能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，半衰期延长。体内时间延长，血浆清除率降低。

聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能与水形成氢键，因此具有良好的水溶性，可溶于除己烷、乙二醇外的大多数有机溶剂。大多数蛋白质经过聚乙二醇修饰后，除了保留或增加其水溶性外，还可以获得在某些有机溶剂中的溶解度。在蛋白质溶液中，聚乙二醇，无论是游离形式还是结合形式，即使在高浓度下也不会对蛋白质分子产生不利影响。聚乙二醇修饰的蛋白质的一般构象没有改变，缀合物的生物活性主要由缀合物的蛋白质部分产生。

近年来，蛋白肽、天然产物药物分子等生物大分子药物越来越多地应用于疾病治疗领域，极大地推动了医药行业的发展。但生物大分子因其半衰期短、易产生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的药理毒性等原因，在药用过程中的作用受到很大限制。为了有效解决这一问题，通过用聚乙二醇对药物分子进行化学修饰来达到延长药效的目的。由于聚乙二醇链的空间位阻，修饰后的蛋白质对蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修饰后的分子的分子排除体积显着增加，从而使肾滤过率显着降低。同时，聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，可以降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其很难被免疫系统识别和清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。聚乙二醇分子的结构特异性降低了肝脏网状内皮系统识别、摄取和清除修饰蛋白的能力，并能降低或消除诱导中和抗体和与抗体结合的能力，使其难以被识别并被免疫系统清除。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。这些作用使得聚乙二醇修饰的药物分子比未修饰的药物具有更好的药理和药代动力学特性。

聚乙二醇（PEG）接头通常具有较好的水溶性和较低的免疫原性。它们广泛应用于 ADC 生物共轭研究。PEG 连接子为研究界提供了改善生物共轭复合物的理化性质的强大工具。

AxisPharm 有超过 5,000 种高纯度 PEG 试剂库存。长度和功能的广泛选择将为制药和生物技术研发的聚乙二醇化、生物共轭、交联、ADC 药物开发以及生物标记提供支持。

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